Lupartumab - Лупартумаб

Lupartumab - это моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием lupartumab, относящееся к изотипу IgG1-lambda и имеющее полностью человеческую структуру. Препарат нацелен на LYPD3 (Ly6/PLAUR domain-containing protein 3), также известный как C4.4A, GPI-анкорированный белок, экспрессируемый на клеточной поверхности и ассоциированный с процессами миграции и инвазии опухолевых клеток. LYPD3 является членом семейства белков Ly6, участвующих в межклеточных взаимодействиях и сигнализации, и его экспрессия повышена при ряде солидных опухолей, включая рак лёгкого и поджелудочной железы. Lupartumab специфически связывается с экстрацеллюлярным доменом LYPD3, что приводит к блокированию его функциональной активности и нарушению сигнальных путей, связанных с прогрессированием опухоли. Механизм действия включает индукцию антителозависимого клеточного цитолиза (ADCC) и, возможно, антителозависимого фагоцитоза (ADCP) благодаря взаимодействию Fc-фрагмента антитела с рецепторами на иммунных клетках. Антитело разработано методом фагового дисплея и характеризуется высокой аффинностью к мишени. Клиническое исследование препарата проводилось под кодовыми названиями BAY 1112623 и BAY 1129980. Lupartumab находится в стадии доклинических и ранних клинических исследований, данные о его эффективности и безопасности ограничены опубликованными результатами фаз I испытаний. Химический реестр препарата включает CAS-номер 1640971-88-5. Препарат представляет научный и терапевтический интерес как потенциальный компонент таргетной терапии при опухолях с повышенной экспрессией LYPD3.