Modotuximab - Модотуксимаб

Modotuximab - международное непатентованное наименование химерного моноклонального антитела изотипа IgG1-kappa. Препарат специфически связывается с экстрамембранным доменом рецептора EGFR (ERBB1), который является тирозинкиназным рецептором HER1, участвующим в регуляции пролиферации, выживания и дифференцировки эпителиальных клеток. Экспрессия EGFR часто повышена в эпителиальных опухолях, включая рак лёгкого, колоректальный и головы и шеи. Modotuximab блокирует связывание эпидермального фактора роста (EGF) с EGFR, что приводит к ингибированию активации сигнальных каскадов, включая RAS/RAF/MEK/ERK и PI3K/AKT. Это способствует подавлению пролиферации опухолевых клеток и индукции апоптоза. В составе комбинации Sym 004 (вместе с futuximab) modotuximab способствует усилению димеризации и внутритканевой утилизации EGFR, что повышает эффективность антипролиферативного действия. Препарат находится на стадии клинического изучения, его применение не утверждено регуляторными органами для широкой клинической практики. Данные о фармакокинетике и безопасности получены в рамках фаз I и II исследований на ограниченных когортах пациентов. Не применяется в качестве монотерапии вне исследовательских протоколов.