Necitumumab - Нецитумумаб

Necitumumab - это рекомбинантное полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa, нацеленное на рецептор эпидермального фактора роста (EGFR), также известный как HER1, Receptor tyrosine-protein kinase erbB-1 или ERBB1. Антитело специфически связывается с эктодоменом EGFR, блокируя взаимодействие рецептора с его естественными лигандами, включая эпидермальный фактор роста (EGF) и трансформирующий фактор роста альфа (TGF-α). Это приводит к ингибированию димеризации рецептора и последующей активации тирозинкиназной активности, что сопровождается подавлением сигнальных каскадов, таких как RAS/RAF/MEK/ERK и PI3K/AKT. В результате наблюдается снижение пролиферации, индукция апоптоза и угнетение ангиогенеза в опухолевых клетках, экспрессирующих EGFR. EGFR широко экспрессируется на клетках различных эпителиальных злокачественных новообразований, включая немелкоклеточный рак лёгкого и рак головы и шеи. Necitumumab не обладает антителозависимой клеточной цитотоксичностью в значимой степени, поскольку не индуцирует мощного рекрутирования эффекторных иммунных клеток. Препарат был разработан с использованием технологии фагового дисплея и имеет код CAS 906805-06-9. Альтернативные обозначения включают 11F8, IMC-11F8 и LY3012211. В клинической практике применение necitumumab изучалось в комбинации с цитотоксическими режимами у пациентов с распространёнными формами рака.