Nezutatug - Незутатуг

Nezutatug - моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием nezutatug, относящееся к изотипу IgG1-kappa. Антитело является полностью человеческим и специфически связывается с мишенью ERBB3 (HER3) - рецептором тирозинкиназного типа, экспрессируемым на поверхности эпителиальных клеток. ERBB3 входит в семейство рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR/HER) и характеризуется наличием внеклеточного домена, способного связывать лиганды, такие как неурегулин, но ограниченной тирозинкиназной активностью в внутриклеточном домене. Nezutatug блокирует конформационные изменения ERBB3, необходимые для димеризации с другими членами семейства HER, в первую очередь с HER2, что подавляет активацию сигнальных каскадов, включая PI3K/AKT и MAPK. В результате ингибируется пролиферация, выживаемость и миграция опухолевых клеток, зависимых от сигнализации через путь HER2/HER3. Антитело может способствовать эффекторным функциям, таким как антителозависимая клеточная цитотоксичность (ADCC), благодаря взаимодействию Fc-фрагмента с рецепторами Fcγ на иммунных клетках. Исследования in vitro и in vivo демонстрируют потенциал nezutatug в подавлении роста опухолей, экспрессирующих HER3, особенно в контексте резистентности к другим таргетным агентам. Препарат находится на стадии доклинического или раннего клинического разработки, его фармакокинетические и безопасностные профили оцениваются в рамках продолжающихся исследований. Данные о клинической эффективности ограничены и требуют подтверждения в контролируемых испытаниях.