Opelkibart - Опелкибарт

Opelkibart представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa. Препарат специфически связывается с протеинкиназой Kit (KIT), также известной как CD117, которая является трансмембранным рецептором, относящимся к семейству тирозинкиназ. KIT экспрессируется на поверхности маст-клеток, стволовых клеток гемопоэза и интерстициальных клеток Кахаля. Связывание антитела с экстрацеллюлярным доменом KIT приводит к ингибированию её димеризации и последующей активации, что блокирует внутриклеточные сигнальные каскады, включая путь MAPK, PI3K/AKT и JAK/STAT. Подавление этих путей нарушает пролиферацию, выживание и дифференцировку клеток, зависящих от сигнальной активности KIT. Механизм действия направлен на модуляцию активности рецептора, ассоциированной с мутациями, приводящими к его конститутивной активации. Препарат разработан для таргетной терапии заболеваний, связанных с гиперактивностью KIT, включая опухоли, характеризующиеся аберрантной экспрессией или мутациями в гене KIT. Opelkibart находится в стадии доклинического или клинического изучения, данные о его эффективности и безопасности требуют дальнейшей валидации в контролируемых исследованиях.