Oportuzumab - Опортузумаб

Oportuzumab - это гуманизированное моноклональное антитело, представленное в виде одноцепочечного вариабельного фрагмента (scFv), конъюгированного с тяжелой цепью. Препарат специфически связывается с антигеном EPCAM (Epithelial cell adhesion molecule), также известным как TACSTD1, CD326 или GA733-2, который представляет собой трансмембранный гликопротеин, экспрессируемый на апикальной поверхности большинства эпителиальных клеток. EPCAM участвует в клеточной адгезии, пролиферации и сигнализации, а его повышенная экспрессия ассоциирована с рядом эпителиальных опухолей, включая рак мочевого пузыря, колоректальный и молочной железы. Механизм действия oportuzumab основан на специфическом связывании с внеклеточным доменом EPCAM, что может приводить к нарушению клеточной адгезии и индукции антителозависимой клеточной цитотоксичности (ADCC). Блокада EPCAM нарушает сигнальные пути, связанные с поддержанием опухолевого фенотипа, включая пути, регулирующие пролиферацию и выживаемость опухолевых клеток. В доклинических и ранних клинических исследованиях оценивается применение oportuzumab при немышечно инвазивном раке мочевого пузыря в рамках внутрипузырной терапии. Конъюгация scFv с тяжелой цепой обеспечивает достаточную аффинность связывания и потенцирует иммуномодулирующее действие. Антитело сохраняет высокую специфичность к эпителиальным опухолевым клеткам при относительно низком связывании с нормальными тканями, что может снижать системные токсические эффекты. Препарат находится в стадии клинической разработки, и его эффективность продолжает оцениваться в контролируемых исследованиях. Oportuzumab не является одобренным лекарственным средством для широкого клинического применения.