Patritumab - Патритумаб

Patritumab - это полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa, направленное против рецептора ERBB3 (HER3), который относится к семейству рецепторных тирозинкиназ EGFR (ERBB). ERBB3 экспрессируется на поверхности эпителиальных клеток и способен формировать гетеродимеры с другими членами семейства ERBB, особенно с ERBB2 (HER2), что активирует сигнальные пути, вовлечённые в пролиферацию, выживание и дифференцировку клеток. В отличие от других представителей семейства, ERBB3 обладает ослабленной тирозинкиназной активностью, однако при димеризации с ERBB2 эффективно активирует сигнальный каскад PI3K/AKT. Patritumab специфически связывается с внеклеточным доменом ERBB3 и блокирует его взаимодействие с лигандом нерегулином, предотвращая димеризацию и последующую активацию сигналинга. Это приводит к подавлению передачи сигнала через PI3K/AKT, что может ингибировать рост и выживание опухолевых клеток, особенно в контексте устойчивости к другим таргетным агентам. Препарат разрабатывался под кодовыми названиями AMG 888 и U3-1287 и имеет регистрационный номер CAS 1262787-83-6. Исследования in vitro и in vivo показали, что ингибирование HER3 может усиливать цитотоксическое действие других таргетных терапий и химиопрепаратов. В клинических исследованиях оценивалась эффективность patritumab при различных солидных опухолях, включая немелкоклеточный рак лёгкого и рак молочной железы. Полная человеческая природа антитела снижает риск иммуногенности при терапевтическом применении.