Pemtumomab - Пемтумомаб

Pemtumomab - это мышиное моноклональное антитело изотипа IgG1, kappa, специфически связывающееся с антигеном MUC-1 (mucin-1), который относится к трансмембранным мукинам и экспрессируется на апикальной поверхности эпителиальных клеток большинства экзокриновых тканей. При злокачественной трансформации происходит гиперэкспрессия и аберрантная гликозилировка MUC-1, что приводит к его экспрессии на всей поверхности опухолевых клеток и в циркуляции в виде растворимого антигена (включая фракцию CA 15-3). Pemtumomab распознаёт конформационный эпитоп на белковом остове MUC-1, включая области MUC1-alpha и MUC1-beta. Связывание антитела с MUC-1 на поверхности опухолевых клеток может инициировать эффекторные механизмы иммунной системы, включая антителозависимую клеточную цитотоксичность (ADCC) и комплемент-зависимую цитотоксичность (CDC). MUC-1 участвует в регуляции клеточной адгезии, пролиферации и сигнализации через взаимодействие с рецепторами, такими как EGFR и ICAM-1, а также модулирует активность внутриклеточных путей, включая MAPK и PI3K/Akt. Изменённая экспрессия MUC-1 ассоциирована с прогрессией рака молочной железы, аденокарциномой лёгкого, яичников и поджелудочной железы. Pemtumomab изучался в доклинических и ранних клинических исследованиях как потенциальный терапевтический агент для нацеливания на MUC-1-позитивные опухоли. Исследования препарата проводились преимущественно в контексте радиоиммунотерапии и иммунодиагностики. На текущий момент Pemtumomab не зарегистрирован для широкого клинического применения и остаётся исследуемым соединением.