Riliprubart - Рилипрубарт

Riliprubart - моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием riliprubart, относящееся к изотипу IgG4-kappa и имеющее полностью человеческую природу. Препарат специфически связывается с компонентом C1s комплемента (Complement C1s subcomponent, C1S), сериновой протеазой, входящей в состав комплекса C1, который инициирует классический путь активации системы комплемента. C1S экспрессируется в циркулирующей форме в плазме и активируется в составе мультимолекулярного комплекса C1, где участвует в протеолитическом расщеплении C4 и C2, что приводит к формированию C3-конвертазы. Механизм действия riliprubart основан на высокоселективном ингибировании протеолитической активности C1S, что приводит к подавлению активации классического пути комплемента и снижению образования анфильотоксинов C3a и C5a. Блокирование C1S препятствует патологической воспалительной реакции, опосредованной иммунными комплексами, и может быть терапевтически значимым при заболеваниях, связанных с избыточной активацией комплемента. Riliprubart не вызывает активации комплемента в присутствии антигенов, что обусловлено его принадлежностью к изотипу IgG4, характеризующемуся низкой аффинностью к C1q и отсутствием эффекторных функций, связанных с антителозависимой клеточной цитотоксичностью. Препарат находится в стадии клинической разработки, и его фармакологическая активность оценивается в контексте контролируемых исследований. Данные доклинических и ранних клинических испытаний указывают на потенциал riliprubart как селективного модулятора классического пути комплемента. CAS-номер вещества - 2756228-76-7. Точная клеточная экспрессия C1S ограничена гепатоцитами, где происходит синтез и секреция компонента в кровоток.