Rilonacept - Рилонацепт

Rilonacept - это рекомбинантный белок-фьюжен, представляющий собой димерную конструкцию, включающую внеклеточный домен интерлейкина-1 (IL-1) рецептора 1 (IL1R1), внеклеточный домен сопутствующего белка рецептора интерлейкина-1 (IL1RAP) и фрагмент Fc иммуноглобулина G1 человека (IGHG1). Препарат функционирует в качестве ловушки для цитокинов семейства IL-1, обеспечивая высокое сродство к IL-1β (interleukin-1 beta), а также к IL-1α, препятствуя их взаимодействию с мембраносвязанными рецепторами. Связывание Rilonacept с IL-1β блокирует активацию сигнального пути, опосредованного IL1R1, что приводит к подавлению воспалительных каскадов, включающих NF-κB и MAP-киназы. Препарат не является моноклональным антителом, а относится к классу Fc-фьюжен-протеинов с увеличенным временем полужизни в плазме крови за счёт взаимодействия Fc-фрагмента с неонатальным Fc-рецептором (FcRn). Экспрессия IL1R1 и IL1RAP зарегистрирована на поверхности иммунных клеток, включая моноциты, макрофаги и дендритные клетки, а также на некоторых стромальных клетках. Биологическая активность IL-1β связана с индукцией пирогенеза, активацией эндотелия, хемотаксисом лейкоцитов и стимуляцией продукции провоспалительных медиаторов. Rilonacept показан при наследственных воспалительных заболеваниях, ассоциированных с дисрегуляцией IL-1, включая периодический синдром, связанный с дефицитом IL-1Ra (DIRA), а также криопирин-ассоциированные периодические синдромы (CAPS). Препарат вводится подкожно, его фармакокинетика характеризуется линейным поведением в терапевтическом диапазоне доз. CAS-номер вещества: 501081-76-1.