Robatumumab - Робатумумаб

Robatumumab - это полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa, нацеленное на IGF1R (Insulin-like growth factor 1 receptor), который является трансмембранным рецептором тирозинкиназного семейства. Экспрессия IGF1R широко распространена в различных клеточных типах и участвует в регуляции клеточного роста, пролиферации, выживания и дифференцировки через активацию сигнальных путей, включая PI3K/AKT и MAPK. Robatumumab специфически связывается с внеклеточным доменом IGF1R, что приводит к ингибированию связывания лиганда - инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1), и последующей блокаде его сигнальной активности. Этот механизм способствует снижению пролиферации опухолевых клеток и может инициировать процессы апоптоза в чувствительных к IGF1R-сигналингу злокачественных клетках. Антитело характеризуется способностью индуцировать внутримембранную утилизацию (internalization) и деградацию IGF1R на поверхности клеток. Кроме того, благодаря изотипу IgG1, robatumumab может опосредовать антителозависимую клеточную цитотоксичность (ADCC) и комплемент-зависимую цитотоксичность (CDC) в отношении экспрессирующих мишень клеток. Препарат разрабатывался под кодовыми названиями 19D12 и SCH 717454, имеет регистрационный номер CAS 934235-44-6. Клинические исследования robatumumab проводились в контексте различных солидных опухолей, однако дальнейшее развитие разработки ограничено данными фазы I/II. На сегодняшний день препарат не утверждён к широкому клиническому применению и остаётся в стадии доклинического и раннего клинического изучения.