Romilkimab - Ромилкимаб

Romilkimab - биспецифическое гуманизированное моноклональное антитело изотипа IgG1 с каппа-лёгкими цепями, конструированное в формате димера, состоящего из двух различных полипептидных цепей (VH-VH'-H-Gamma1-VL-VL'-C-kappa). Препарат специфически связывается с интерлейкином-13 (IL-13) и интерлейкином-4 (IL-4), цитокинами, участвующими в сигнальных путях, опосредованных рецепторами типа I и II, включая активацию JAK/STAT-каскада. IL-13 и IL-4 экспрессируются преимущественно активированными Th2-лимфоцитами, а также эозинофилами, базофилами и макрофагами M2-фенотипа, и играют ключевую роль в патогенезе аллергического воспаления, IgE-опосредованной сенсибилизации и ремоделировании тканей. Romilkimab блокирует взаимодействие IL-13 и IL-4 с их общим рецепторным компонентом IL4Rα, что приводит к ингибированию передачи сигнала через оба типа рецепторов. В результате подавляется дифференцировка В-лимфоцитов в плазматические клетки, снижается продукция IgE, уменьшается хемотаксис эозинофилов и экспрессия профибротических медиаторов. Антитело разработано в формате биспецифического димера для одновременной нейтрализации двух ключевых цитокинов Th2-ответа, что потенциально усиливает противовоспалительный эффект по сравнению с моновалентным ингибированием. Препарат прошёл фазу I клинических исследований при лёгочной патологии, ассоциированной с фиброзом, включая идиопатический лёгочный фиброз. Доклинические данные свидетельствуют о способности romilkimab снижать степень воспаления и фиброгенеза в релевантных модельных системах. Специфичность связывания и фармакокинетические параметры были подтверждены в исследованиях in vitro и in vivo. Препарат также известен под кодовыми названиями SAR156597 и huTBTI3_2_1, международное непатентованное наименование установлено ВОЗ.