Rovelizumab - Ровелизумаб

Rovelizumab - международное непатентованное наименование гуманизированного биспецифического моноклонального антитела изотипа IgG4-nd. Препарат специфически связывается с субъединицей бета комплементного рецептора C3 (CD18, ITGB2) и альфа-субъединицей лейкоцитарного интегрина LFA-1 (CD11a, ITGAL), а также взаимодействует с CD11b (ITGAM), что определяет его способность нацеливаться на лейкоцитарные интегрины семейства β2 (β2-integrins). Эти молекулы экспрессируются на поверхности лейкоцитов, включая нейтрофилы, моноциты и лимфоциты, и играют ключевую роль в адгезии, миграции и активации иммунных клеток. Блокирование rovelizumab функции интегринов LFA-1 и Mac-1 препятствует их взаимодействию с лигандами, такими как ICAM-1, что приводит к подавлению лейкоцитарной инфильтрации в очаг воспаления. Механизм действия включает ингибирование сигнальных каскадов, опосредованных адгезией интегринов, в частности, путей, участвующих в активации и трансмиграции лейкоцитов. Это снижает воспалительный ответ за счёт ограничения клеточной инфильтрации и продукции провоспалительных цитокинов. Rovelizumab разрабатывался как потенциальный иммуномодулятор для терапии воспалительных и аутоиммунных заболеваний, в том числе ишемических состояний с последующей реперфузией. Препарат прошёл клинические исследования на ранних стадиях, однако его дальнейшее развитие было прекращено по причине недостаточной эффективности в ключевых фазах испытаний. Специфичность к β2-интегринам определяет профиль действия rovelizumab как модулятора лейкоцитарной адгезии, не затрагивающего системные иммуносупрессивные механизмы.