Serclutamab - Серклутамаб

Serclutamab - гуманизированное моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa, разработанное для специфического связывания с рецептором EGFR (Epidermal growth factor receptor), также известным как HER1, Receptor tyrosine-protein kinase erbB-1 или ERBB1. Данный рецептор представляет собой трансмембранный тирозинкиназный белок, участвующий в регуляции пролиферации, выживания и дифференцировки клеток через активацию сигнальных каскадов, включая RAS/MAPK и PI3K/AKT. EGFR экспрессируется на поверхности эпителиальных клеток и часто гиперэкспрессируется или мутационно активирован в ряде злокачественных новообразований. Serclutamab направлено на домен III внеклеточной области EGFR, что препятствует связыванию эндогенных лигандов, таких как EGF и TGF-α, и блокирует последующую димеризацию рецептора и его автофосфорилирование. Это приводит к подавлению Downstream-сигнализации, ассоциированной с опухолевой прогрессией. В составе конъюгата Serclutamab talirine антитело используется в качестве вектора доставки цитотоксического агента к EGFR-позитивным опухолевым клеткам. Механизм действия включает рецептор-опосредованную эндоцитозную внутримембранную транспортировку конъюгата с последующим высвобождением цитостатика в лизосомах. Клиническая разработка Serclutamab находится на ранних стадиях, данные преимущественно получены в доклинических моделях. Антитело характеризуется высокой аффинностью к EGFR и потенциалом для нацеливания на опухоли с высокой экспрессией данного антигена.