Sirtratumab - Сиртратумаб

Sirtratumab - это полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG2-kappa. Антитело специфически связывается с мембранным белком SLITRK6 (SLIT and NTRK-like protein 6), экспрессия которого преимущественно ограничена нейронными тканями и некоторыми видами опухолей, включая ренальные и нейроэндокринные неоплазии. SLITRK6 относится к семейству белков, содержащих домены, гомологичные SLIT и NTRK, и участвует в регуляции нейритогенеза и нейрональной дифференцировки. Механизм действия sirtratumabа основан на высокоспецифичном связывании с экстраклеточным доменом SLITRK6, что может приводить к последующей антиген-опосредованной цитотоксичности, включая антителозависимую клеточную цитотоксичность (ADCC) и комплементзависимую цитотоксичность (CDC). Благодаря изотипу IgG2, sirtratumab проявляет умеренную аффинность к Fc-гамма-рецепторам, что может ограничивать интенсивность эффекторных функций по сравнению с IgG1-антителами. Препарат находится на доклинической или ранних клинических стадиях разработки и исследуется как потенциальный терапевтический агент при опухолях с оверэкспрессией SLITRK6. Экспрессия SLITRK6 в нормальных тканях низкая, что потенциально повышает терапевтический индекс данного моноклонального антитела. Исследования in vitro и in vivo показывают способность sirtratumabа ингибировать пролиферацию опухолевых клеток, экспрессирующих мишень. В клинической практике препарат пока не используется. Альтернативные названия sirtratumab включают AGS15C, Ha15-10ac12, Ha15-10ac12.1; CAS-номер: 1824663-82-2.