Sirukumab - Сирукумаб

Sirukumab - моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием sirukumab, относящееся к изотипу IgG1-kappa, представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело, полученное с использованием технологии фагового дисплея. Препарат специфически связывается с интерлейкином-6 (IL-6), цитокином, продуцируемым макрофагами, Т- и В-лимфоцитами, фибробластами и другими клетками, участвующими в воспалительной и иммунной реакции. IL-6 экспрессируется в растворимой и мембраносвязанной формах и взаимодействует с мембранным рецептором IL-6R (IL-6 receptor) и комплексом gp130, инициируя активацию сигнальных путей JAK/STAT, MAPK и PI3K/Akt. Sirukumab нейтрализует биологическую активность IL-6, блокируя его связывание с растворимым и мембраносвязанным IL-6R, что приводит к подавлению прозрачной передачи сигнала (trans-signaling) и классической передачи сигнала (classical signalling). В результате ингибирования IL-6-опосредованной сигнализации снижается продукция острофазовых белков, таких как С-реактивный белок и фибриноген, а также уменьшается активация Т-клеток, дифференцировка В-клеток в плазматические клетки и высвобождение провоспалительных медиаторов. Препарат разрабатывался для лечения ревматоидного артрита и других хронических воспалительных состояний, при которых IL-6 играет ключевую патогенетическую роль. Клинические исследования III фазы оценивали эффективность и безопасность сирукумаба у пациентов с активным ревматоидным артритом на фоне неадекватного ответа на базисную противовоспалительную терапию. Несмотря на подтверждённую фармакодинамическую активность, разработка препарата была прекращена по стратегическим соображениям, связанным с оценкой профиля польза/риск в сравнении с другими доступными терапиями. Альтернативные названия IL-6, с которыми ассоциирован sirukumab, включают BSF-2, IFN-beta-2, CDF, IFNB2, а также гибридомный фактор роста. CAS-номер антитела: 1194585-53-9.