Sontuzumab - Сонтузумаб

Sontuzumab - это гуманизированное моноклональное антитело изотипа IgG1, не имеющее зарегистрированного международного непатентованного наименования. Препарат специфически связывается с антигеном MUC-1 (Mucin-1), трансмембранным гликопротеином, экспрессируемым на апикальной поверхности эпителиальных клеток нормальных тканей, экспрессия которого при патологических условиях, в частности при злокачественных новообразованиях, становится дисрегулированной и аберрантной. MUC-1 участвует в регуляции клеточной адгезии, сигнальной трансдукции и модуляции иммунного ответа, а его гиперэкспрессия и изменённый гликозильный профиль ассоциируются с прогрессией опухоли, инвазией и метастазированием. Sontuzumab распознаёт эпитоп в домене тандемных повторов MUC-1, что может приводить к блокаде его взаимодействий с рецепторами и сигнальными молекулами, нарушая тем самым проопухолевые сигнальные пути, включая PI3K/AKT и MAPK. Кроме того, за счёт наличия Fc-фрагмента антитело может инициировать антителозависимую клеточную цитотоксичность (ADCC) и комплемент-зависимую цитотоксичность (CDC). Антиген MUC-1 также известен как CA 15-3, CD227, EMA, KL-6 и ряд других синонимов, используемых в различных клинических и исследовательских контекстах. Sontuzumab находится на стадии доклинических или ранних клинических исследований, данные о его эффективности и безопасности ограничены опубликованными доклиническими моделями. Препарат потенциально рассматривается как терапевтический и диагностический агент при раке молочной железы и других карциномах, ассоциированных с перэкспрессией MUC-1. Необходимы дальнейшие клинические исследования для определения его фармакокинетики, профиля безопасности и терапевтического потенциала.