Tafolecimab - Тафолецимаб

Tafolecimab - это полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG2-kappa. Антитело специфически связывается с белком PCSK9 (Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9), секретируемым в плазме и участвующим в регуляции уровня рецепторов липопротеинов низкой плотности (LDL-R) на поверхности гепатоцитов. PCSK9 способствует деградации LDL-R в лизосомах, что приводит к снижению клиренса LDL-холестерина из кровотока. Tafolecimab ингибирует взаимодействие PCSK9 с LDL-R, предотвращая его деградацию и способствуя увеличению числа функциональных рецепторов на мембране гепатоцитов. Это приводит к повышению захвата и клиренса атерогенных липопротеинов низкой плотности из циркуляции. Механизм действия основан на нейтрализации активности PCSK9 на уровне экстрацеллюлярной жидкости без проникновения внутрь клетки. Препарат разработан под кодовым названием IBI-306 и относится к классу инъекционных гиполипидемических средств с высокой специфичностью действия. Исследования in vitro и in vivo подтверждают его способность достоверно снижать концентрацию LDL-C у пациентов с гиперхолестеринемией. Молекулярная мишень PCSK9 экспрессируется преимущественно в печени, а также в меньшей степени в кишечнике, почках и центральной нервной системе. Tafolecimab находится в стадии клинического изучения как потенциальное средство для лечения дислипидемий и профилактики атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний.