Tenecteplase - Тенектеплаза

Tenecteplase представляет собой модифицированный рекомбинантный тканевой активатор плазминогена (t-plasminogen activator, tPA), получаемый с использованием технологии рекомбинантной ДНК. Данный препарат является генетически модифицированной формой человеческого тканевого активатора плазминогена (PLAT), продуцируемого клетками яичников китайского хомячка (CHO). В отличие от алтеплазы, тенектеплаза содержит три специфические точковые мутации в структуре белка: замена треонина на аспарагин в положении 103, аргинина на треонин в положении 275 и замена двойного лизина (Lys296,Lys297) на гистидин. Эти модификации обеспечивают повышенную устойчивость к ингибиторю активатора плазминогена 1 (PAI-1) и увеличивают период полувыведения in vivo. Препарат селективно связывается с фибрином в составе тромба и катализирует превращение плазминогена в плазмин, что приводит к фибринолизу и лизису тромботических образований. Тенектеплаза демонстрирует более высокую фибринспецифичность по сравнению с другими тромболитиками, что потенциально снижает риск системного фибринолиза и кровотечений. Препарат применяется внутривенно болюсно, что обусловлено его фармакокинетическим профилем. Клиническое применение тенектеплазы обосновано в терапии острого инфаркта миокарда с подъёмом сегмента ST в соответствии с международными рекомендациями. Препарат зарегистрирован под торговыми названиями Metalyse, Tnkase и другими. Исследования in vitro и клинические испытания показали сопоставимую эффективность тенектеплазы с алтеплазой при меньшей частоте введения и упрощённой схеме применения.