Teprotumumab - Тепротумумаб

Teprotumumab - это полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG1, направленное против CD221, также известного как IGF1R (Insulin-like growth factor 1 receptor). Антитело специфически связывается с внеклеточным доменом IGF1R, что приводит к ингибированию сигнальной активности рецептора, вовлечённого в пролиферацию, выживание и миграцию клеток. IGF1R экспрессируется на поверхности различных клеток, включая фибробласты, адипоциты и клетки иммунной системы, и играет ключевую роль в патогенезе аутоиммунных и пролиферативных заболеваний. Связывание teprotumumab с IGF1R приводит к снижению экспрессии рецептора за счёт внутривезикулярной деградации, а также угнетает ассоциированные сигнальные пути, включая PI3K/AKT и MAPK/ERK. Препарат демонстрирует модулирующее действие на орбитальные фибробласты, включая снижение продукции гликозаминогликанов и экспрессии цитокинов, что обусловливает его применение при болезни Грейвса с офтальмопатией. Клинические исследования подтвердили способность teprotumumab уменьшать экзофтальмию, отёк мягких тканей и связанную с этим дисфункцию глазодвигательных мышц. Антитело характеризуется высокой аффинностью и избирательностью к IGF1R, что минимизирует перекрёстную реактивность с инсулиновым рецептором (INSR). В терапевтическом контексте teprotumumab рассматривается как таргетный биологический агент, нацеленный на патофизиологические механизмы орбитальной воспалительной болезни. Препарат разработан под кодовым обозначением RO4858696-000, международное непатентованное наименование присвоено ВОЗ. Регистрационный номер CAS - 1036734-93-6.