Teriparatide - Терипаратид

Teriparatide представляет собой рекомбинантный фрагмент человеческого паратиреоидного гормона, включающий первые 34 аминокислоты N-конца (PTH(1–34)). Препарат относится к классу пептидных терапевтических средств и обладает анаболическим действием на костную ткань. Teriparatide избирательно связывается с рецептором паратиреоидного гормона типа 1 (PTH1R), экспрессируемым преимущественно на остеобластах и клетках почечного эпителия. Активация PTH1R запускает внутриклеточные сигнальные каскады через Gs- и Gq-белки, что приводит к стимуляции аденилатциклазы, повышению уровня циклического AMP и активации протеинкиназы A, а также модуляции фосфолипазы C. В результате усиливается дифференцировка остеобластов, подавляется их апоптоз и стимулируется синтез костного матрикса. Препарат не является моноклональным антителом и не содержит антитело-подобных структур. Teriparatide применяется при остеопорозе у пациентов с высоким риском переломов, включая постменопаузальный и глюкокортикоид-индуцированный остеопороз. Его действие направлено на увеличение минеральной плотности кости и улучшение микроструктуры трабекулярной и кортикальной кости. Клиническая эффективность подтверждена в рандомизированных контролируемых исследованиях, демонстрирующих снижение частоты позвоночных и непозвоночных переломов. Препарат вводится подкожно один раз в сутки, обладает коротким периодом полувыведения и требует ограничения курса терапии до 24 месяцев в связи с риском развития остеосаркомы, выявленным в доклинических исследованиях на животных.