Tovetumab - Товетумаб

Tovetumab - международное непатентованное наименование полностью человеческого моноклонального антитела изотипа IgG2-kappa. Препарат специфически связывается с PDGFRα (platelet-derived growth factor receptor alpha), трансмембранным рецептором с тирозинкиназной активностью, экспрессируемым на периваскулярных клетках, фибробластах и некоторых популяциях опухолевых клеток. Связывание tovetumab с PDGFRα приводит к ингибированию активации сигнальных путей, вовлеченных в пролиферацию, миграцию и выживание клеток, включая пути, опосредованные RAS/MAPK и PI3K/AKT. Блокада рецептора препятствует его димеризации и последующей аутофосфорилировке, что нарушает передачу сигнала в ответ на связывание лиганда PDGF. В доклинических моделях это приводило к подавлению ангиогенеза и ремоделирования стромы опухоли. Tovetumab разрабатывался как потенциальное средство для таргетной терапии опухолей с повышенной экспрессией PDGFRα или активацией соответствующего сигнального каскада. Исследования in vitro и in vivo показали способность антитела ингибировать PDGF-опосредованную пролиферацию клеток, что легло в основу его дальнейшего изучения в онкологии. Препарат прошёл начальные стадии клинической разработки, но в настоящее время не находится в активной клинической практике. Альтернативные названия: MEDI-575. Химический идентификатор: CAS 1243266-04-7.