Tucotuzumab - Тукоцузумаб

Tucotuzumab - международное непатентованное наименование гуманизированного моноклонального антитела изотипа IgG1. Препарат специфически связывается с мембранным гликопротеином Ep-CAM (Epithelial cell adhesion molecule, CD326, TACSTD1), экспрессируемым на апикальной поверхности большинства эпителиальных клеток и повышенным образом - на опухолевых клетках карцином различной локализации. Ep-CAM участвует в гомофильной клеточной адгезии, регуляции пролиферации, дифференцировки и сигнальной трансдукции в эпителиальных тканях. Связывание tucotuzumab с Ep-CAM может приводить к индукции антителозависимого клеточного цитолиза (ADCC) и комплемент-зависимой цитотоксичности (CDC). Препарат разрабатывался в качестве терапевтического агента для лечения эпителиальных опухолей, экспрессирующих Ep-CAM, включая аденокарциномы. В доклинических и ранних клинических исследованиях оценивалась его способность нарушать сигнальные пути, связанные с выживаемостью опухолевых клеток, в том числе потенциальное влияние на активность β-катенина и ядерные факторы транскрипции. Tucotuzumab не является химерным антителом, его вариабельные участки гуманизированы для снижения иммуногенности при сохранении высокого сродства к мишени. Экспрессия Ep-CAM в нормальных тканях ограничивает терапевтический индекс препарата, что требует тщательной оценки профиля безопасности. Клиническая разработка tucotuzumab остановлена на ранних стадиях, и он не применяется в рутинной онкологической практике. Данный агент остаётся объектом исследований в контексте таргетной иммунотерапии эпителиальных опухолей.