Tulinercept - Тулинэрепт

Tulinercept - это рекомбинантный белок-фьюжн, состоящий из внеклеточного домена TNFRSF1B (tumor necrosis factor receptor superfamily member 1B, CD120b, p75) и Fc-фрагмента человеческого иммуноглобулина G1 (IGHG1). Препарат относится к классу растворимых рецепторных модуляторов цитокинов и действует в качестве рецептора-ловушки, связывая свободный TNF (tumor necrosis factor, TNFSF2). Механизм действия основан на специфическом высоком сродстве к TNF-альфа, что приводит к его нейтрализации и подавлению активации сигнальных каскадов, вовлеченных в воспалительный ответ, включая NF-κB и MAPK. TNFRSF1B экспрессируется на поверхности различных иммунных клеток, включая моноциты, макрофаги, Т- и В-лимфоциты, а также на эндотелиальных и стромальных клетках. Tulinercept препятствует взаимодействию TNF с мембраносвязанными формами TNFR1 и TNFR2, тем самым снижая воспалительную активность и модулируя иммунный ответ. В отличие от моноклональных антител, данный препарат не вызывает деплетирование клеток, экспрессирующих рецептор, и не индуцирует антитело-зависимый клеточный цитолиз. Fc-фрагмент обеспечивает продление периода полувыведения в плазме за счёт взаимодействия с FcRn-рецептором. Препарат проходил доклиническую и клиническую оценку в контексте аутоиммунных и воспалительных заболеваний, включая болезнь Крона и ревматоидный артрит. Альтернативные названия: OPRX-106, PRX-106, TNFR-Fc. CAS-номер: 1623177-41-2.