Tusamitamab - Тусамитамаб

Tusamitamab - международное непатентованное наименование химерного моноклонального антитела изотипа IgG1, содержащего каппа-цепь. Препарат специфически связывается с мишенью CEACAM5 (Carcinoembryonic antigen-related cell adhesion molecule 5), также известным как CEA, CD66e или Meconium antigen 100, который относится к семейству гликозилированных белков клеточной адгезии. CEACAM5 экспрессируется на апикальной поверхности эпителиальных клеток желудочно-кишечного тракта, преимущественно в условиях злокачественной трансформации, и ассоциируется с рядом карцином, включая колоректальный, желудочный и лёгочный рак. Tusamitamab создан методом генной инженерии путём вставки комплементарных определяющих последовательностей гипервариабельных областей мышиных антител в каркас человеческого IgG1, что обеспечивает его химерную природу. Механизм действия заключается в высокоспецифичном связывании с экстраклеточным доменом CEACAM5, что может приводить к индукции антителозависимого клеточного цитолиза (ADCC) и антителозависимого клеточного фагоцитоза (ADCP) за счёт взаимодействия Fc-фрагмента антитела с рецепторами Fcγ на иммунных эффекторных клетках. Кроме того, связывание препарата с CEACAM5 может нарушать сигнальные пути, участвующие в пролиферации, миграции и адгезии опухолевых клеток. В доклинических моделях показано, что Tusamitamab способен селективно доставлять цитотоксические конъюгаты к опухолевым клеткам, экспрессирующим CEACAM5. Препарат разрабатывается в качестве потенциального средства таргетной терапии для пациентов с опухолями, характеризующимися повышенной экспрессией CEACAM5. Клиническая эффективность и безопасность Tusamitamab оцениваются в рамках продолжающихся исследований.