Urelumab - Урелумаб

Urelumab - моноклональное антитело с международным непатентованным наименованием урелумаб, относящееся к изотипу IgG4-kappa и представляющее собой полностью человеческое моноклональное антитело. Препарат специфически связывается с мембраносвязанным рецептором TNFRSF9 (CD137, 4-1BB), который экспрессируется на активированных Т-лимфоцитах, включая CD8+ и CD4+ Т-клетки, а также на некоторых субпопуляциях NK-клеток и дендритных клеток. CD137 является членом суперсемейства рецепторов фактора некроза опухоли и участвует в костимуляции Т-клеточного иммунного ответа. Связывание урелумаба с CD137 активирует сигнальный путь, опосредованный TRAF-адаптерами, что приводит к усилению пролиферации Т-клеток, повышению их цитотоксической активности и устойчивости к апоптозу. Механизм действия препарата основан на модуляции ко-стимулирующих сигналов, что способствует поддержанию персистенции эффекторных и центральных Т-клеток памяти. Урелумаб разрабатывался как иммунотерапевтический агент для онкологических показаний с целью усиления антиген-специфического Т-клеточного иммунного ответа против опухолевых клеток. Исследования in vitro и in vivo подтверждают способность урелумаба усиливать противоопухолевую активность в комбинации с другими иммунотерапиями, включая ингибиторы контрольных точек. Препарат прошёл клинические испытания фаз I и II, однако его дальнейшее развитие сопряжено с оценкой профиля безопасности, в частности риска гепатотоксичности. В настоящее время урелумаб не одобрен для широкого клинического применения и остаётся в стадии исследований.