Usilnetug - Усилнетуг

Usilnetug - моноклональное химерное IgG1-kappa-антитело, разработанное для специфического связывания с амилоидным бета-протеином (Amyloid-beta precursor protein, APP) и его протеолитическими фрагментами, включая Abeta40, Abeta42, а также C- и N-концевыми фрагментами, образующимися в результате активности α-, β- и γ-секретаз. Мишенью антитела являются экстра- и внутриклеточные домены APP, включая S-APP-alpha, S-APP-beta, Beta-CTF, Alpha-CTF, Gamma-CTF(50), Gamma-CTF(57), Gamma-CTF(59), а также высвобождаемые пептиды Abeta, участвующие в патогенезе нейродегенеративных процессов. APP экспрессируется в различных тканях, включая нейроны центральной нервной системы, где участвует в регуляции синаптической пластичности, нейротрофической сигнализации и клеточной адгезии. Usilnetug обеспечивает высокоспецифичное связывание с конформационными эпитопами, характерными для агрегированных форм бета-амилоида, что способствует нейтрализации их токсического действия. Механизм действия включает блокаду олигомеризации Abeta-пептидов, предотвращение формирования бета-амилоидных бляшек и последующей активации нейровоспалительных каскадов, опосредованных микроглией и астроцитами. Препарат способен способствовать клиренсу агрегированных форм бета-амилоида через Fc-опосредованный фагоцитоз после связывания с Fcγ-рецепторами на иммунных клетках. Usilnetug ингибирует трансцитоз Abeta через гематоэнцефалический барьер, снижая его накопление в паренхиме головного мозга. Исследования in vitro и in vivo показали, что антитело снижает уровень фосфорилированного tau-протеина опосредованно за счёт уменьшения амилоидной нагрузки. Препарат находится в стадии доклинического или раннего клинического изучения, его применение рассматривается в контексте модификации течения нейродегенеративных заболеваний, ассоциированных с амилоидной патологией. CAS-номер вещества: 2770861-19-1.