Varisacumab - Варисакумаб

Varisacumab - это полностью человеческое моноклональное антитело изотипа IgG1-kappa, направленное против Vascular endothelial growth factor A (VEGFA). Антитело специфически связывается с изоформой VEGF-A, ключевым медиатором ангиогенеза и васкулярной проницаемости. VEGFA экспрессируется эндотелиальными клетками, макрофагами и рядом опухолевых клеток, активируя сигнальные пути через взаимодействие с рецепторами VEGFR-1 и VEGFR-2. Блокада VEGFA моноклональным антителом приводит к ингибированию пролиферации и миграции эндотелиальных клеток, подавлению неоваскуляризации и снижению сосудистой проницаемости. Механизм действия включает нейтрализацию растворимой формы VEGFA, что препятствует её связыванию с тирозинкиназными рецепторами на поверхности клеток. Это нарушает передачу сигнала через каскады MAPK и PI3K/Akt, критически важные для выживания и пролиферации эндотелия. В доклинических моделях показано, что антитело подавляет рост опухоли за счёт антиангиогенного эффекта. Varisacumab разрабатывался под альтернативными обозначениями AT-001, GNR-011, r84. Химический реестр: CAS 1610010-60-0. Препарат находится в стадии доклинических или ранних клинических исследований, данные по одобрению регуляторными органами отсутствуют.