Vatreptacog alfa - Ватрептаког альфа

Vatreptacog alfa - рекомбинантный аналог фактора свёртывания крови VIIa (recombinant factor VIIa, rFVIIa), содержащий три аминокислотные замены (Asp158Val, Val296Glu, Glu298Met). Данный препарат представляет собой модифицированный серинпротеазный белок, разработанный для повышения фармакокинетических и прокоагулянтных свойств по сравнению с нативным eptacog alfa. Мишенью молекулы является фактор VII (F7), ключевой компонент внешнего пути коагуляции, экспрессируемый преимущественно в гепатоцитах и циркулирующий в плазме в виде неактивного профермента. После активации или введения экзогенного активированного аналога FVIIa взаимодействует с тканевым фактором (TF), что приводит к инициации каскада свёртывания через активацию факторов X и IX. Vatreptacog alfa способствует образованию тромбина в условиях дефицита фактора VIII или IX, что делает его потенциально применимым при лечении гемофилии A или B с ингибиторами. Механизм действия основан на усиленной способности к связыванию с тканевым фактором и мембранами, что повышает эффективность генерации фактора Xa. Препарат разрабатывался с целью снижения частоты введения при профилактической терапии у пациентов с ингибиторами. Клинические исследования находились на фазе II, однако дальнейшее развитие программы было прекращено по соображениям безопасности и иммуногенности. Vatreptacog alfa не содержит последовательностей, характерных для животных антител, и относится к категории рекомбинантных белков, полученных методами генной инженерии.