Vepalimomab - Вепалимомаб

Vepalimomab - международное непатентованное наименование моноклонального антитела мышиного происхождения изотипа IgM, не определённого по степени гуманизации (nd). Препарат специфически связывается с мембранным ферментом primary amine oxidase, известным также как AOC3, VAP-1 (Vascular adhesion protein 1) или SSAO (Semicarbazide-sensitive amine oxidase). Данный белок экспрессируется на эндотелиальных клетках сосудов, лейкоцитах и некоторых клетках стромы, преимущественно в зоне воспаления. VAP-1 обладает аминоксидазной активностью и участвует в деградации первичных аминов с образованием альдегидов, перекиси водорода и аммиака, что способствует окислительному стрессу и привлечению лейкоцитов. Механизм действия vepalimomab заключается в блокировании адгезии лейкоцитов к эндотелию за счёт ингибирования функции VAP-1 как молекулы клеточной адгезии. Антитело препятствует трансмиграции лейкоцитов через сосудистую стенку, что может модулировать хроническое воспаление. Исследования in vitro и в доклинических моделях показали, что вепалимомаб способен подавлять воспалительный ответ при аутоиммунных и метаболических заболеваниях. В клинической практике применение vepalimomab остаётся экспериментальным и ограничено ранними фазами исследований. Препарат характеризуется высокой аффинностью к конформационно активной форме VAP-1 на поверхности активированного эндотелия. Использование мышиных IgM-антител связано с потенциальной иммуногенностью при повторном введении у человека.