Vepsitamab - Вепситамаб

Vepsitamab - биспецифическое гуманизированное моноклональное антитело, построенное по модифицированной IgG-подобной структуре, содержащей два одноцепочных вариабельных фрагмента (scFv), направленных против CD3E и MUC17, слитых с укороченным Fc-фрагментом (scFc). Антитело разработано в формате (scFv-heavy-lambda)-(scFv-heavy-lambda)-scFc, что обеспечивает его способность одновременно связывать цитотоксические T-клетки через CD3E и опухолевые клетки, экспрессирующие MUC17. CD3E (T-cell surface glycoprotein CD3 epsilon chain) является компонентом T-клеточного рецепторного комплекса и участвует в активации T-клеток. MUC17 (Mucin-17, Small intestinal mucin-3) - трансмембранный мукин, экспрессируемый на апикальной мембране эпителиальных клеток желудочно-кишечного тракта и часто оверэкспрессируемый при аденокарциномах поджелудочной железы и желудка. Связывание Vepsitamab с CD3E и MUC17 индуцирует формирование иммунологического синапса между T-клеткой и опухолевой клеткой, приводя к поликлональной активации T-клеток и опосредованной клеточной цитотоксичности независимо от специфичности Т-клеточного рецептора. Механизм действия включает рекрутирование и активацию эндогенных T-клеток в микроокружение опухоли, что способствует лизису MUC17-позитивных клеток. Препарат находится в стадии доклинических и ранних клинических исследований (в том числе под кодовыми названиями AMG 199, AMG-199) для оценки безопасности и противопухевой активности при солидных опухолях. Химическая структура характеризуется молекулярной сложностью, связанной с биспецифичностью и модификацией Fc-домена, что может влиять на фармакокинетику и иммуногенность. Данные по клинической эффективности ограничены и требуют подтверждения в контролируемых исследованиях. CAS-номер: 2413453-53-7.