Vimekofusp - Вимекофусп

Vimekofusp представляет собой рекомбинантный конъюгат фрагмента L-метионил-холикс токсина Vibrio cholerae, слитого с человеческим интерлейкином-10 (IL-10). Препарат относится к химерным белковым молекулам, созданным методами генной инженерии для таргетной модуляции иммунного ответа. Мишенью соединения является интерлейкин-10 (IL-10), цитокин, продуцируемый преимущественно регуляторными Т-клетками (Treg), В-лимфоцитами и моноцитами, обладающий мощным противовоспалительным и иммуносупрессивным действием. IL-10 осуществляет своё биологическое действие через взаимодействие с мембраносвязанным рецептором IL-10R, активируя сигнальные пути JAK1 и STAT3, что приводит к подавлению продукции провоспалительных цитокинов, таких как IFN-γ, IL-6 и TNF-α. В составе Vimekofusp IL-10 выступает в качестве таргетирующего лиганда, направляющего токсический фрагмент преимущественно к клеткам, экспрессирующим IL-10R, включая иммуносупрессивные популяции в микроокружении опухоли. Холикс-токсин, модифицированный путём включения L-метионина, обладает рибозилирующей активностью и ингибирует синтез белков в чувствительных клетках, индуцируя их гибель. Таким образом, препарат предназначен для селективного истощения IL-10-зависимых регуляторных клеток, что может способствовать разрешению иммуносупрессии в опухолевом микроокружении. Механизм действия Vimekofusp направлен на перепрограммирование иммунного ландшафта с целью усиления антиопухолевого иммунного ответа. Препарат находится на стадии доклинических или ранних клинических исследований, его применение не одобрено регуляторными органами для рутинного клинического использования. Химическая природа соединения подтверждается регистрационным номером CAS 2771192-33-5.