Xentuzumab - Ксентузумаб

Xentuzumab - это гуманизированное моноклональное антитело изотипа IgG1-lambda, направленное против инсулиноподобного фактора роста I (IGF-I, IGF1) и инсулиноподобного фактора роста II (IGF-II, IGF2). Антитело разработано для специфического связывания циркулирующих форм IGF-I и IGF-II, что приводит к нейтрализации их биологической активности. IGF-I и IGF-II являются ключевыми медиаторами действия гормона роста и участвуют в регуляции пролиферации, выживания и дифференцировки клеток через активацию сигнального пути IGF-1R/PI3K/AKT. Экспрессия IGF-I и IGF-II осуществляется в различных тканях, включая печень, мышечную и соединительную ткань, а их повышенная активность ассоциирована с прогрессией опухолей и резистентностью к терапии. Xentuzumab не связывается с инсулином, что обеспечивает селективность действия и снижает риск метаболических побочных эффектов. Блокада IGF-сигналинга моноклональным антителом способствует подавлению опухолевой прогрессии в доклинических моделях, особенно в сочетании с ингибиторами сигнальных каскадов, такими как ингибиторы PI3K или эндокринные агенты. Препарат исследуется в клинических испытаниях как потенциальная терапия для пациентов с гормонорецептор-позитивным метастатическим раком молочной железы и другими опухолями, зависимыми от IGF-сигналинга. В отличие от полноразмерных антител, xentuzumab не индуцирует значимого эффекторного функционала, такого как антителозависимая клеточная цитотоксичность (ADCC) или комплементзависимая цитотоксичность (CDC), и действует преимущественно за счёт нейтрализации лиганда. Альтернативные названия препарата включают BI 836845. Химический реестр: CAS 1417158-65-6.