Lysophosphatidic Acid Receptor 4 (LPAR4) - Рецептор лизофосфатидной кислоты 4

Лизофосфатидная кислота (LPA) представляет собой биоактивный фосфолипид с различным воздействием на различные клетки. Он взаимодействует с несколькими трансмембранными рецепторами, связанными с G-белком, экспрессия которых в различных опухолях не была полностью охарактеризована. Эти рецепторы отличаются по своему распределению в различных тканях.
Анализ конкурентного связывания и репортерного гена показал, что GPR23 предпочитает структурные аналоги LPA с рангом порядка 1-олеоил-, с последующим 1-стеароил-, 1-пальмитоил-, 1-миристоил-, 1-алкильным и 1-алкенильным -LPA. В клетках яичника китайского хомячка, экспрессирующих GPR23, 1-олеоил-LPA индуцировал увеличение концентрации внутриклеточного Ca (2+) и стимулированной активности аденалилциклазы. Гранулоцитарную дифференцировку индуцировали диметилсульфоксидом, а фенотип моноцитов / макрофагов индуцировали эфирами форбола. P2Y9 умеренно выражен в недифференцированных клетках. В гранулоцитарных клетках экспрессия уменьшалась до 50%, а во время моноцитарной дифференцировки экспрессия P2Y9 возрастала до 4 раз, демонстрируя отчетливые максимумы при 12 и 48 ч индукции.