Octreotide (OT) - Октреотид

Октреотид (Octreotide, OT) представляет собой синтетический аналог соматостатина, состоящий из восьми аминокислотных остатков. Молекула характеризуется повышенной стабильностью и более продолжительным периодом полувыведения по сравнению с эндогенным соматостатином. Октреотид специфически связывается с соматостатиновыми рецепторами, преимущественно подтипами SSTR2 и SSTR5, которые широко экспрессируются в нейроэндокринных клетках. Активация этих рецепторов приводит к ингибированию секреции ряда гормонов, включая гормон роста, инсулин, глюкагон и серотонин. Препарат применяется в диагностике и лечении нейроэндокринных опухолей, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы. Благодаря высокому сродству к SSTR2, октреотид используется в качестве лиганда при радионуклидной визуализации и терапии (например, в составе радиоконъюгатов с 68Ga или 177Lu). Молекула устойчива к протеолизу за счёт модификации аминокислотной последовательности, включая замену фенилаланина на D-фенилаланин в С-концевом фрагменте.