5-Nitroimidazole (5-NDZ) - Нитроимидазол

Нитроимидазолы — ДНК-тропные средства с бактерицидным действием, оказывающие постантибиотический эффект (в отношении анаэробов). Они захватываются микроорганизмами, и под влиянием клеточных редуктаз восстанавливается нитрогруппа, образуется высокоактивный метаболит, который взаимодействует с ДНК, вызывая конформацию, разрушение спирали и гибель микроорганизмов, чувствительных к нему. При длительном применении нитроимидазолов к ним может развиваться устойчивость микроорганизмов из-за снижения активности нитроредуктаз и уменьшения проницаемости клеточной стенки бактерий. Однако в настоящее время эта проблема не является клинически значимой.
Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание. Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов - как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis), клостридий (включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes. К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также H.pylori.