Bupropion (BPR) - Бупропион

Бупропион — атипичный антидепрессант, применяемый также для лечения никотиновой зависимости. Бупропион является не-трициклическим антидепрессантом, отличающимся от часто назначаемых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), поскольку его основным фармакологическим действием является селективное ингибирование обратного захвата норадреналина и дофамина. Он селективно захватывается дофаминовым транспортом, но основной лечебный эффект вызывается ингибированием обратного захвата норадреналина. Также он действует как антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Бупропион принадлежит к химическому классу психоаналептиков и схож по структуре со стимуляторами меткатиноном, диэтилпропионом и с другими амфетаминами.
Бупропион обладает стимулирующим, энергизирующим эффектом и предпочтителен при лечении депрессий, протекающих с моторной заторможенностью, усталостью и гиперсомнией. При противоположных симптомах, таких как психомоторное возбуждение, тревога и бессонница, его лучше применять в комбинации с миртазапином, антидепрессантом с характерными седативными и противотревожными свойствами.
Изначально разрабатывавшийся и поступивший в продажу как антидепрессант, бупропион вскоре доказал свою эффективность при лечении никотиновой зависимости. В 2007 году его назначили более 20 миллионов раз, что сделало его четвёртым по частоте назначения антидепрессантом на рынке США после сертралина, эсциталопрама и флуоксетина.
Бупропион был исключен из государственного реестра лекарственных средств 22 августа 2016 года и не может продаваться в РФ как лекарственное средство в аптечной сети.
Бупропион понижает порог судорожной готовности головного мозга. Потенциальная способность вызвать эпилептический припадок стала широко известной вскоре после выхода бупропиона на рынок. Однако риск наступления припадка при соблюдении установленной дозировки бупропиона сравним с другими антидепрессантами. Бупропион является эффективным антидепрессантом как сам по себе, так и в качестве дополнительного средства в случаях недостаточной эффективности антидепрессантов первой линии (СИОЗС). В отличие от многих других антидепрессантов, бупропион не вызывает увеличения веса и сексуальных дисфункций.