Digitoxin (DTX) - Дигитоксин

Дигитоксин — сердечный гликозид. Является фитостероидом и сходен по структуре и эффектам с дигоксином. В отличие от дигоксина (который выводится из организма через почки), дигитоксин выводится через печень, поэтому он может быть использован пациентами с неустойчивой функцией почек.
Дигитоксин проявляет аналогичные дигоксину токсические эффекты, а именно: анорексия, тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, нарушения зрения и сердечная аритмия. Фрагменты антител антидигоксина, специфического антидота при отравлении дигоксином, также эффективны против серьёзного отравления дигитоксином.
Дигитоксин и родственные с ним карденолиды показывают мощную противораковую активность против целого ряда человеческих линий раковых клеток in vitro, но клиническое применение дигитоксина для лечения рака было ограничено его узким терапевтическим индексом. Гликорандомизация дигитоксина привела к открытию нового неогликозида — дигитоксигенина, который показывает повышенную противоопухолевую активность и снижение ионотропной активности (механизм восприятия общей токсичности). Стероидные гликозиды, основанные на последнем открытии, послужили основой для разработки нового класса конъюгат антитело-лекарственных средств, известных также как внеклеточные конъюгаты лекарственное средство (ВКЛС), в качестве первого в своём классе агентов для лечения рака биотехнологической компании Centrose.