Naloxone (NLX) - Налоксон

Налоксон — антагонист опиоидных рецепторов, применяется как антидот при передозировках опиоидов, в первую очередь героина.
Фармакологически налоксон отличается тем, что является «чистым» опиоидным антагонистом, лишённым морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиоидных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к μ-рецепторам и менее к κ- и δ-опиоидным рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.
Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими анальгетиками, например такими как героин (т.н. «передоз»). Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию. Также применяется при передозировке декстрометорфаном.
Вводят налоксон внутримышечно, внутривенно или интраназально; при приёме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1—3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3—4 ч) в зависимости от дозы и способа применения.
Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий.