Naltrexone (Nal) - Налтрексон

Налтрексон — лекарственное средство, антагонист опиоидных рецепторов. Химически отличается от налоксона наличием в молекуле вместо аллильной группы циклического (метилциклопропильного) радикала. Фармакологически является «чистым» антагонистом опиатных рецепторов.
Антагонист наркотических анальгетиков. Наибольшее сродство имеет к мю-рецепторам (Ki = 0,26 нМ). Сродство к каппа-рецепторам (Ki = 5,15 нМ) приблизительно в 20 раз, а к дельта-рецепторам (Ki = 117 нМ) — в 450 раз ниже, чем к мю-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в том числе эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного).