Pentazocine (PTZ) - Пентазоцин

Пентазоцин — наркотический анальгетик, синтетическое соединение, содержащее бензоморфановое ядро молекулы морфина, но лишённое кислородного мостика и третьего шестичленного ядра, свойственных соединениям группы морфина.
Препарат получен по принципу модификации молекулы морфина с учётом, что некоторые ранее синтезированные соединения, близкие к морфину, но не содержащие кислородного мостика (леворфанол, или леморан, и др.), обладают высокой аналгезирующей активностью; вместе с тем диметилаллильный остаток является важной частью молекулы налорфина, обладающего в значительной мере свойствами антагониста морфина. Предполагалось, что такая модификация молекулы морфина приведёт к получению соединения с большей аналгезирующей активностью, чем у налорфина, но с меньшими побочными явлениями, чем у морфина. Пентазоцин в определённой степени удовлетворяет этим требованиям. Он обладает аналгетической активностью, хотя в несколько меньшей степени, чем морфин, но меньше угнетает дыхание, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания. В настоящее время получены агонисты-антагонисты, более активные, чем пентазоцин (нальбуфин и др.).
Показания в основном те же, что и для морфина.